/  

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
от 29.10.2010 № 930
Регистрационное удостоверение
№ UA/11108/01/01

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ОРМАКС
(ORMAX)

Состав.
Действующее вещество: азитромицин;
1 капсула содержит 250 мг азитромицина (в форме дигидрата);
вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01FА10.

Клинические характеристики.
Показания.
Заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину возбудителями:
инфекции органов дыхания: негоспитальные пневмонии, бактериальный бронхит;
инфекции ЛОР-органов: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
инфекции мягких тканей и кожи: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит, цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, или к другим макролидным антибиотикам. Не назначают детям с массой тела меньше 45 кг. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Способ применения и дозы.
Капсулы препарата принимают внутрь 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, следующую дозу препарата принимают через 24 часа.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) Ормакс применяют по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.
При остром уретрите и цервиците негонококковой этиологии пациентам назначают по 1 г (4 капсулы) препарата однократно.
Для лечения больных мигрирующей эритемой Ормакс назначают 1 раз в день в течение 5 суток, в первые сутки 1 г (4 капсулы), далее — по 500 мг (2 капсулы).
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу препарата.
Почечная недостаточность.
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено ни одного исследования у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.
Печеночная недостаточность.
Так как азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезным заболеванием печени.

Побочные реакции.
Оценка побочных реакций основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%-<10%; нечасто — ≥ 0,1%-<1%; редко — ≥0,01%-<0,1%; очень редко — <0,01%, в том числе одиночные случаи.
Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения. В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином подтверждена не была.
Со стороны психики: редко — агрессивность, беспокойство, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было выявлено, что они провоцируются также другими макролидными антибиотиками), изменение вкуса и чувства запахов; редко — парестезии, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко — сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают нарушение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, возникновение глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах на протяжении длительного времени. В соответствии с доступными отчетами о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство этих симптомов являлись обратимыми.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко сообщалось о сильном сердцебиении, желудочковых нарушениях ритма (в т.ч. тахикардия), было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками. Были редкие сообщения об удлинении QТ и трепетании-мерцании желудочков, артериальной гипотензии.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль, спазмы); нечасто — жидкие испражнения, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия, диспепсия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозном колите.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональных проб печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени, которые в редких случаях приводили к летальному исходу.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд, высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность, серьезные кожные реакции (полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — вагинит.
Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая ангионевротический отек (в редких случаях приводящих к летальному исходу), кандидоз.

Передозировка.
Симптомы. При передозировке азитромицина отмечаются выраженные тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, редко — временная потеря слуха.
Лечение. Промывание желудка; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Азитромицин проникает через плаценту, однако не было выявлено вредного влияния препарата на плод. Ормакс можно применять беременным только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Азитромицин можно применять во время кормления грудью только при отсутствии альтернативных препаратов или кормление грудью необходимо прекратить на время применения Ормакса.

Дети. Ормакс в форме капсул назначают детям с массой тела больше 45 кг.

Особенности применения.
Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата и применять препарат более длительное время, чем рекомендовано.
Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин может вызвать серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилактический шок. Некоторые из этих реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые увеличивали риск развития сердечной аритмии, в том числе трепетания-мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации (синдром врожденного и приобретенного удлиненного интервала QТ).
Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита / тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. В общем азитромицин эффективен в лечении стрептококковых инфекций ротоглотки, но нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозов).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QТ.
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 30%. Азитромицин необходимо принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 часа до применения азитромицина отсутствовали.
Карбамазепин: азитромицин не показал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное применение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Кумариновые антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо усилить внимание частоте мониторинга протромбинового времени и международного нормализационного отношения.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина необходимо помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.
Метилпреднизолон: азитромицин не проявлял значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровней теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: однократные дозы 1000 мг и 1200 мг или многократные дозы по 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином у 6 субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не была установлена.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой генерации макролидных антибиотиков, относится к подгруппе азалидов. Антибактериальное действие препарата обусловлено блокированием биосинтеза белков, чувствительных к нему микроорганизмов, путем связывания с 50S-субъединицами рибосом. К азитромицину чувствительны: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalacticae, Streptococcus viridans, Streptococcus sрр., Н. influenzae, Н. parainfluenzae, Н. ducreyi, М. catarrhalis, Вordetella pertussis, Вordetella parapertussis, Вrucella melitensis, Н. pylori, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Clostridium sрр., Реptococcus sрр. и Рерtosteptococcus sрр., Legionella sрр., Сhlamydia trachomatis и Сhlamydia pneumoniae, Муcoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Тreponema pallidum, Воrrelia sрр., комплекс Мycobacterium avium, некоторые паразиты, в частности Вabesia microti.

Фармакокинетика. После перорального приёма азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-3 ч, биодоступность составляет около 35-40%. Одновременный приём еды и антацидов тормозит абсорбцию препарата. Период полувыведения составляет в среднем 68 ч. Связывание с белками плазмы крови носит вариабельный характер и зависит от принятой дозы, в среднем составляет 7-51%. Проникая в макрофаги, препарат доставляется к очагам воспаления и длительное время находится в тканях, создавая высокие концентрации, в несколько раз превышающие таковые в плазме: в коже — в 35 раз, в легких — более чем в 100 раз, мокроты — в 30 раз, в лимфоидной ткани — более чем в 100 раз, цервикальном секрете — в 70 раз. Азитромицин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно желчью, около 6% от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 1 недели. Возрастные показатели на фармакокинетику азитромицина почти не влияют.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета, крышкой синего цвета и маркировкой темно-синего цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 6 или 10 капсул в пластиковом контейнере белого цвета, закупоренном пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, и в картонной пачке.
Производитель. Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».
Местонахождение. 21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

 

Система Orphus